Опис препарату
Це пероральний інгібітор кінази, який використовується для лікування RET-фузійно-позитивного недрібноклітинного раку легенів, а також досліджується при RET-мутантному медулярному раку щитоподібної залози та інших RET-змінених солідних пухлинах.
Молекулярна мішень та механізм дії
Рецепторна тирозинкіназа RET
Селперкатиніб є потужним і селективним інгібітором кінази RET (перебудованої під час трансфекції), включаючи RET дикого типу та онкогенні RET-фузії та мутації. Він блокує RET-опосередковану сигналізацію, що призводить до зниження проліферації та виживання пухлинних клітин.
Як слід застосовувати цей препарат? (Введення та дозування)
Шлях введення: Oral
Приймають перорально у вигляді капсул, зазвичай двічі на день незалежно від їжі. Ковтати цілими; не подрібнювати та не розжовувати.
Застереження та побічні дії
Поширені побічні ефекти включають сухість у роті, гіпертензію, втому, діарею, запор, нудоту, біль у животі, головний біль, висип та підвищення рівня печінкових ферментів. Серйозні побічні ефекти можуть включати гепатотоксичність, гіпертензію, подовження інтервалу QT, кровотечу та синдром лізису пухлини.
Офіційні орфанні призначення та показання
-
Недрібноклітинний рак легенів ORPHA:488201
Офіційне призначення: Лікування RET-фузійно-позитивного недрібноклітинного раку легенів
-
Рідкісна карцинома щитоподібної залози ORPHA:100088
Офіційне призначення: Лікування RET-фузійно-позитивних або RET-мутантних раків щитоподібної залози, включаючи низькодиференційований рак щитоподібної залози, недиференційований або анапластичний рак щитоподібної залози, медулярний рак щитоподібної залози та місцево-поширений або метастатичний фолікулярний чи папілярний рак щитоподібної залози
-
Рідкісна пухлина ORPHA:98057
Офіційне призначення: Лікування тканинно-агностичних RET-фузійно-позитивних солідних пухлин