Опис препарату
Це пероральний лікарський засіб, що є інгібітором MEK і застосовується для лікування нерезектабельної або метастатичної меланоми з мутаціями BRAF V600E або V600K, а також досліджується при інших солідних пухлинах з порушеннями сигнального шляху MAPK.
Молекулярна мішень та механізм дії
Мітоген-активована протеїнкіназа кіназа 1 (MEK1) та MEK2
Траметиніб є оборотним, високоселективним алостеричним інгібітором MEK1 та MEK2, які є нижчими кіназами в сигнальному шляху RAS/RAF/MEK/ERK. Зв'язуючись з MEK, він пригнічує фосфорилювання та активацію ERK, тим самим зменшуючи проліферацію клітин та індукуючи апоптоз у клітинах меланоми з мутацією BRAF.
Як слід застосовувати цей препарат? (Введення та дозування)
Шлях введення: Oral
Приймають перорально у вигляді таблеток, зазвичай один раз на день, незалежно від прийому їжі.
Застереження та побічні дії
Поширені побічні ефекти включають висип, діарею, периферичні набряки, нудоту, втому та пірексію. Серйозні побічні ефекти можуть включати кардіоміопатію, інтерстиціальну хворобу легень, оклюзію вен сітківки та кровотечу.
Офіційні орфанні призначення та показання
-
Гліобластома ORPHA:360
Офіційне призначення: Лікування злоякісної гліоми з мутацією BRAF V600
-
Меланома ORPHA:411533
Офіційне призначення: Лікування меланоми стадії IIb–IV
