Опис препарату
Це лікарський засіб, що є агоністом GABA-B рецепторів, який вводиться інтратекально для лікування неконтрольованої спастичності, спричиненої травмою спинного мозку, розсіяним склерозом та іншими захворюваннями спинного мозку (включаючи ішемію спинного мозку, пухлину спинного мозку, поперечний мієліт, шийний спондильоз та дегенеративну мієлопатію).
Молекулярна мішень та механізм дії
GABA-B рецептор
Баклофен є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти (GABA), який зв'язується з пресинаптичними GABA-B рецепторами в спинному мозку, пригнічуючи вивільнення збуджуючих нейромедіаторів (наприклад, глутамату, аспартату) та зменшуючи моносинаптичну і полісинаптичну рефлекторну активність, що призводить до зниження м'язового тонусу та спастичності.
Як слід застосовувати цей препарат? (Введення та дозування)
Шлях введення: Intrathecal
Вводиться через імплантований програмований насос, який доставляє ліки безпосередньо в спинномозкову рідину, що оточує спинний мозок. Насос хірургічно розміщується під шкірою живота і з'єднується з катетером, який вводиться в інтратекальний простір.
Застереження та побічні дії
Поширені побічні ефекти включають гіпотонію, сонливість, запаморочення, головний біль, нудоту, запор та затримку сечі. Серйозні побічні ефекти можуть включати пригнічення дихання, судоми, синдром відміни (наприклад, гіпертермія, змінений психічний стан, рикошетна спастичність) та ускладнення, пов'язані з насосом (наприклад, інфекція, несправність катетера).
Офіційні орфанні призначення та показання
-
Спадкова спастична параплегія ORPHA:685
Офіційне призначення: Лікування неконтрольованої спастичності, спричиненої травмою спинного мозку, розсіяним склерозом та іншими захворюваннями спинного мозку (включаючи ішемію спинного мозку, пухлину спинного мозку, поперечний мієліт, шийний спондильоз та дегенеративну мієлопатію).
-
Спадкова спастична параплегія ORPHA:685
Офіційне призначення: Лікування неконтрольованої спастичності внаслідок розсіяного склерозу або травми спинного мозку.
