Опис препарату
Це пероральний лікарський засіб, що є інгібітором кіназ і застосовується для лікування гастроінтестинальних стромальних пухлин з мутаціями 18-го екзону PDGFRA, включаючи мутацію D842V, а також досліджується при системному мастоцитозі та інших поширених солідних пухлинах.
Молекулярна мішень та механізм дії
KIT та PDGFRA
Авапритиніб є потужним і селективним інгібітором мутантних кіназ KIT та PDGFRA, включаючи мутацію PDGFRA D842V та мутації 17-го екзону KIT. Він зв'язується з активною конформацією цих кіназ, блокуючи нижчі сигнальні шляхи, що беруть участь у проліферації та виживанні клітин.
Як слід застосовувати цей препарат? (Введення та дозування)
Шлях введення: Oral
Приймають перорально один раз на добу незалежно від прийому їжі, в один і той самий час щодня. Таблетки ковтати цілими; не подрібнювати та не розжовувати.
Застереження та побічні дії
Поширені побічні ефекти включають нудоту, втому, анемію, періорбітальний набряк, блювання, діарею, зниження апетиту та когнітивні порушення. Серйозні побічні ефекти можуть включати внутрішньочерепний крововилив, когнітивні небажані явища та ембріо-фетальну токсичність.
Офіційні орфанні призначення та показання
-
Гастроінтестинальна стромальна пухлина ORPHA:44890
Офіційне призначення: Лікування гастроінтестинальних стромальних пухлин
-
Мастоцитоз ORPHA:98292
Офіційне призначення: Лікування мастоцитозу
